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Gabapentin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antiepileptika mit antiepileptischen und analgetischen Eigenschaften und dient zur Behandlung der Epilepsie und Nervenschmerzen. Es ist ein Mimetikum der gamma-Aminobuttersäure (GABA), dem Überträgerstoff hemmender Nervenzellen im Gehirn, und wirkt über eine Bindung an spannungsabhängigen Calciumkanälen, die für eine Drosselung des Calciumeinstroms sorgen und zu einer weniger starken Erregung der Nervenzellen führen. Als Nachfolger wurde 2004 Pregabalin lanciert, dass zusätzlich zur Behandlung von generalisierten Angststörungen dient. In den USA durfte diese Molekülvariante von Gabapentin erst nach Kennzeichnung als Substanz mit Missbrauchspotenzial auf den Markt gebracht werden. Mehr noch als Gabapentin, das in der Szene auch als „Vitamin G“ bekannt ist und ebenso schon früh durch Meldungen im amerikanischen Frühwarnsystem zur Erfassung von Medikamentenmissbrauch aufgefallen war, wird es als dämpfendes Rauschmittel missbraucht. Beide Gabapentinoide führen bei missbräuchlicher Nutzung zu gesteigertem Rauscherleben und Euphorisierung. Es ist deutlich, dass die Gefahren einer Abhängigkeit von Gabapentinoiden unter Konsumenten von Opioiden oder Substituierten als hoch einzuschätzen ist. Vor allem Pregabalin wird auch im medizinischen Bereich zur Linderung von Entzugssymptomen eingesetzt: eine baldige Einstellung der Verordnung nach erfolgter Entzugsbehandlung ist unbedingt angeraten. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen zählen Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie und Gewichtszunahme sowie Qtc-Zeit – Verlängerung. Des Weiteren Herzinsuffizienz, Leber- und Nierenversagen oder Atemdepression als schwerwiegende Komplikationen. Hiervon sind insbesondere Patienten mit respiratorischen Risikofaktoren COPD oder der Einnahme weiterer zentral dämpfender Arzneimittel betroffen. Dazu gehört neben der Opioideinnahme die Anwendung von anderen zentral dämpfenden Medikamenten wie Anxiolytika, Antidepressiva und Antihistaminika.